Actúa como bloqueador de la replicación del VIH al evitar la integración del ADN viral en el material genético de las células inmunitarias humanas
01 abr 2014 . Actualizado a las 21:59 h.Investigadores del Instituto de Investigación del Sida IrsiCaixa y de la fundación Lluita contra el Sida del Hospital Germans Trias, en Badalona, han participado en un estudio internacional que ha demostrado la «alta eficacia» de un nuevo fármaco para luchar contra el VIH.
El estudio, que se publica en la revista The Lancet, se centra en un medicamento ya aprobado en EE.UU., Canadá, Australia y Europa, y que en España está «en proceso de autorización y comercialización», que tiene en el dolutegravir su principal principio activo.
El medicamento actúa como bloqueador de la replicación del VIH al evitar la integración del ADN viral en el material genético de las células inmunitarias humanas, y en el trabajo han participado también los hospitales Virgen del Rocío, Clínic, Bellvitge y 12 de Octubre.
Este nuevo medicamento es «superior a otros fármacos que actúan mediante otros organismos», y su tolerancia, seguridad y eficacia es similar a la de otros que actúan mediante el mismo mecanismo, lo que junto con la ausencia de resistencias observadas hasta el momento permite importantes ventajas.
Según el director del IrsiCaixa, Bonaventura Clotet, el estudio «impactará en la práctica clínica» y posicionará a estos inhibidores de la integrasa como la primera línea de tratamiento, gracias al trabajo en red de personas con VIH y profesionales sanitarios de tres continentes.
En el estudio, bautizado con el nombre de Flamingo, han particiado 484 pacientes de 64 centros de investigación de Europa, EE.UU., Chile y Puerto Rico, y España fue el segundo país por detrás de EE.UU. que más pacientes ha aportado.
Tratamientos actuales
Actualmente, los tratamientos antirretrovirales que se recomiendan a los pacientes incluyen, por lo menos, tres fármacos de dos familias distintas, es decir, que actúan bloqueando el ciclo de infección mediante mecanismos distintos.
En el caso de los pacientes que tienen que iniciar tratamiento antirretroviral por primera vez, lo más habitual es que se les recomiende el uso de dos fármacos que bloqueen el ciclo de infección en el momento en el que el material genético viral pasa de estar en forma de ARN a ADN.
La molécula que facilita esta transformación es una enzima llamada retrotranscriptasa (RT), y los fármacos que la bloquean lo hacen mediante dos mecanismos distintos.
En función de si el fármaco bloquea la formación de la cadena de ADN incorporando una nueva molécula del ADN llamada nucleósido, que evita que su formación continúe, o si se trata de un fármaco que actúa sobre la enzima, el fármaco es conocido como inhibidor de la retrotranscriptasa análogo de nucleósido o no análogo de nucleósido, respectivamente.
Los fármacos que se suelen recomendar a los pacientes que empiezan tratamiento por primera vez son habitualmente dos inhibidores de la RT análogos de nucleósido, más un tercer fármaco que acostumbra a ser una de las siguientes tres opciones: o bien un inhibidor de la RT no análogo de nucleósido, como por ejemplo efavirenz, o bien un inhibidor de la enzima encargada de sintetizar las proteínas virales, como por ejemplo el darunavir, o bien un inhibidor de la integrasa, como por ejemplo el raltegravir, que actúa bloqueando la enzima encargada de integrar el material genético viral en el de la célula diana.
Últimamente, se ha incorporado también un nuevo inhibidor de la integrasa llamado elvitegravir, que necesita ser potenciado con otro fármaco, del que se desconocen aún las posibles interacciones que puede causar con otros medicamentos.
Un avance para los pacientes que empiezan tratamiento Estudios anteriores han comparado dolutegravir con otros tratamientos en pacientes que empiezan a tomar antiretrovirales por primera vez.
Los resultados demuestran que este fármaco, que se toma una vez al día en los pacientes que no han tenido nunca fracasos terapéuticos, es más eficaz que otros fármacos de la familia de los inhibidores de la RT no análogos. En concreto, los estudios concluyen que el dolutegravir es más eficaz que el inhibidor de la RT no análogo de nucleósido efavirenz.
También se ha demostrado que presenta una tolerancia, seguridad y eficacia similar al fármaco raltegravir tomado dos veces al día, que actúa con el mismo mecanismo: inhibiendo la integrasa.
No obstante, cuando se comparó con este último fármaco, se observó que con el dolutegravir no se desarrolló ninguna resistencia, mientras que en pacientes que toman por primera vez otros fármacos que actúan mediante el mismo mecanismo como el raltegravir o elvitegravir, se conoce que es habitual el desarrollo de resistencias.
Los resultados demuestran que dolutegravir tomado una vez al día es superior al darunavir debido a una mejor tolerancia y a una mayor eficacia en los pacientes que inician tratamiento antiretroviral por primera vez y tienen una elevada cantidad de virus en su sangre. En el estudio también se observó que no aparecieron resistencias.
Con todo ello se concluye que a partir de ahora para estos pacientes los inhibidores de la integrasa se posicionan como los fármacos más recomendables como tercer fármaco a combinar con los inhibidores de la RT.